Salisilik asit
Salisilik asidi duyduysanız, muhtemelen onu aspirinin birincil bileşeni olarak biliyorsunuzdur. Kimyasal, adını söğüt ağaçları için Latince terim olan salix'ten alır, çünkü ilk olarak söğüt kabuğunda bulunan karmaşık bir karbonhidrattan yapılmıştır. Söğüt kabuğundan salisilik asit içerdiğini iddia ederek akne bakım ürünleri yapan bazı firmalar var ancak bileşik ağacın kabuğunda oluşmuyor. Toz haline getirilmiş kabuk oksidanlarla işlenmeli ve asit yapmak için filtre edilmelidir.
Salisilik asit çok faydalı bir ağrı kesicidir. Araştırmacılar bir süre için bunun S vitamini olarak adlandırdıkları bir vitamin olabileceğini sandılar. Vücuttan alınan Salisilik asit ağrıyı dindirir ve dolaşımı iyileştirir. Cilde uygulandığında, gözenekleri tıkayabilen yağlı sebum gibi yağlı bileşikleri parçalar. Aslında, ciltteki yağları ve yağ benzeri bileşikleri o kadar iyi parçalamaktadır ki, genellikle yüz cildini% 2'den fazla Salisilik asit ve losyonun% 98'i nötr bir taşıyıcı madde ile tedavi ettiği düşünülmektedir. Vücudun diğer bölgelerinde% 3'e kadar Salisilik asit kullanılabilir ve% 10 ila% 30 siğilleri çözer.
Salisilik asidin Yan Etkileri
Salisilik asit, gözeneklerinizdeki fazla yağı (sebum) kurutur. Bununla birlikte, Salisilik asit çok fazla yağı çıkarabilir ve yüzünüzü alışılmadık şekilde kurutabilir.
Diğer olası yan etkiler şunları içerir:
kurdeşen
kaşıntı
cilt soyulması
batma veya karıncalanma
Salisilik asit topikal, preparatın dozaj şekline ve gücüne bağlı olarak akne, kepek, sedef hastalığı, cilt ve kafa derisinin seboreik dermatiti, nasırlar, nasırlar, yaygın siğiller ve plantar siğiller gibi birçok cilt bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır.
Salisilik asit, aşağıdaki dozaj formlarında mevcuttur:
Sabun, Losyon, Sıvı, Köpük, Merhem, Jel / Jöle, Krem, Ped, Yapıştır, Şampuan, Pansuman
Salisilik asit Akne Tedavisinde Nasıl Kullanılır?
Doğrudan cilde hafif bir Salisilik asit çözeltisi uygulamak, gözenekleri yırtma veya küçük kan damarlarını kırma riski olmadan ovmanın faydalarının çoğunu sağlar. Bununla birlikte, salisilik asit tedavisinin, basit fırçalamanın sahip olmadığı birçok faydası vardır.
Ölü deriyi nazikçe çıkarmak, gözenekleri açmaktan daha fazlasını yapar. Salisilik asit, hücre yenilenmesini artırır. Bu, cildin gözenekleri açarak daha hızlı büyümesini sağlar. Salisilik asit, kolajen üretimini artırır, ciltteki girintileri doldurur ve daha az "gevşek" hale getirir. Salisilik asit genellikle koyu ciltte kullanım için çok güçlü olmasına rağmen ciltteki renk değişikliğini giderir.
Salisilik asit, cilt bakımında kullanılan tek beta-hidroksi asittir. Cilt bakımında laktik asit ve glikolik asit gibi alfa hidroksi asitlerle aynı hedefleri gerçekleştirir, ancak çok daha zayıf bir konsantrasyonda kullanılır. Akne bakım ürünleri% 30'a kadar alfa-hidroksi asit içerebilir, ancak aynı etki% 0,5 ila% 2 Salisilik asit ile elde edilir.
Benzoil peroksite benzer şekilde, Salisilik asit yalnızca akne temizlendikten sonra bile sürekli olarak uygulandığında en etkilidir. Salisilik asidin peeling ve temizleyici etkilerinin yokluğunda gözenekler tekrar tıkanarak aknenin geri dönüşüne neden olabilir.
Salisilik asit (Latince salix, söğüt ağacından) bir lipofilik monohidroksibenzoik asit, bir tür fenolik asit ve bir beta hidroksi asittir (BHA). C7H6O3 formülüne sahiptir. Bu renksiz kristalli organik asit, organik sentezde yaygın olarak kullanılır ve bir bitki hormonu olarak işlev görür. Salisin metabolizmasından elde edilir.
Kısmen Salisilik asit için bir ön ilaç görevi gören aspirinin (asetil Salisilik asit) önemli bir aktif metaboliti olarak hizmet etmesine ek olarak, muhtemelen en iyi topikal anti-akne ürünlerinde anahtar bir bileşen olarak kullanımı ile bilinir. Salisilik asidin tuzları ve esterleri salisilatlar olarak bilinir.
Bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en güvenli ve en etkili ilaçlar Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Bir ilaç olarak salisilik asit, en çok cildin dış tabakasını çıkarmaya yardımcı olmak için kullanılır. Bu nedenle siğiller, sedef hastalığı, akne, saçkıran, kepek ve iktiyozu tedavi etmek için kullanılır. Diğer hidroksi asitlere benzer şekilde, Salisilik asit, seboreik dermatit, akne, sedef hastalığı, nasırlar, mısırlar, keratozis pilaris, akantozis nigrikanlar, iktiyoz ve siğillerin tedavisi için birçok cilt bakım ürününde önemli bir bileşendir.
İmalatta kullanır
Salisilik asit, 4-aminoSalisilik asit, sandulpirid ve landetimid (Salethamide yoluyla) dahil olmak üzere diğer farmasötiklerin üretiminde kullanılır.
Salisilik asit, 1897'de asetil Salisilik asit (aspirin) yapmak için orijinal başlangıç malzemelerinden biriydi.
Bizmut ve Salisilik asidin bir tuzu olan bizmut subsalisilat, Pepto-Bismol gibi mide rahatlama yardımcılarının aktif bileşenidir, Kaopectate'in ana bileşenidir ve "antiinflamatuar etki gösterir (Salisilik asit nedeniyle) ve ayrıca bir antiasit görevi görür. ve hafif antibiyotik ".
Diğer türevler arasında eklem ve kas ağrısını yatıştırmak için bir temel olarak kullanılan metil salisilat ve ağız ülserlerinin ağrısını hafifletmek için topikal olarak kullanılan kolin salisilatı bulunur.
Salisilik asidin diğer kullanımları
Salisilik asit, gıda koruyucu, bakteri yok edici ve antiseptik olarak kullanılır.
Sodyum salisilat, 10 ve 100 nm arasındaki dalga boyları için neredeyse düz kuantum verimliliğine sahip, vakumlu ultraviyole spektral aralığında yararlı bir fosfordur. 420 nm'de mavi ışık saçar. Metanol içindeki doymuş tuz çözeltisinin püskürtülmesi ve ardından buharlaştırılmasıyla temiz bir yüzey üzerinde kolayca hazırlanır.
Aspirin (asetilSalisilik asit veya ASA), Salisilik asidin fenolik hidroksil grubunun, asetik anhidrit veya asetil klorürden asetil grubu ile esterleştirilmesiyle hazırlanabilir.
Salisilik asidin etki mekanizması
Salisilik asit, pro-enflamatuar prostaglandinlerin oluşumunu azaltmak için COX2 gen ekspresyonunu modüle eder. Salisilat, prostaglandin oluşumunu rekabetçi bir şekilde inhibe edebilir. Salisilatın antiromatizmal (nonsteroidal antiinflamatuar) etkileri, analjezik ve antiinflamatuar mekanizmalarının bir sonucudur.
Salisilik asit, epidermisin hücrelerinin daha kolay dökülmesine neden olarak, gözeneklerin tıkanmasını önleyerek ve yeni hücre büyümesi için yer bırakarak çalışır. Salisilik asit, üridin-5-difosfoglukozun (UDPG) oksidasyonunu nikotinamid adenozin dinükleotid (NAD) ile rekabetçi ve UDPG ile rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe eder. Ayrıca, üridin-5-fosfoglukuronik asidin (UDPGA) glukuronil grubunun fenolik alıcısına transferini rekabetçi bir şekilde inhibe eder.
Salisilatların yara iyileştirme geciktirme etkisi muhtemelen esas olarak mukopolisakkarit sentezi üzerindeki inhibe edici etkisinden kaynaklanmaktadır.
Salisilik asit güvenliği
Siğil ve mısır giderimi için satılan% 17 ile% 27 arası boya şeklinde,% 20 ile% 50 arası alçı şeklinde kullanılan salisilik asit yüze sürülmemeli ve sivilce tedavisi için kullanılmamalıdır. Siğil giderimi için bile, böyle bir çözüm günde bir veya iki kez uygulanmalıdır - daha sık kullanım, etkinlikte bir artış olmadan yan etkilerin artmasına neden olabilir.
Vücut yüzeyinin büyük bir yüzdesine yüksek konsantrasyonlarda salisilik merhem uygulanırsa, yüksek seviyelerde Salisilik asit kana girebilir ve daha fazla komplikasyondan kaçınmak için hemodiyaliz gerektirir.
Salisilik asit kimyası ve üretimi
Mikroskop altında salisilik asit kristalleri.
Salisilik asit, OH grubunun karboksil grubuna orto olduğu C6H4 (OH) COOH formülüne sahiptir. Aynı zamanda 2-hidroksibenzoik asit olarak da bilinir. Suda çok az çözünür (20 ° C'de 2 g / L).
Salisilik asit, amino asit fenilalaninden biyosentezlenir. Arabidopsis thaliana'da fenilalaninden bağımsız bir yolla sentezlenebilir.
Sodyum salisilat ticari olarak sodyum fenolatın (fenolün sodyum tuzu) yüksek basınçta (100 atm) ve yüksek sıcaklıkta (115 ° C) karbondioksit ile işlenmesiyle hazırlanır - Kolbe-Schmitt reaksiyonu olarak bilinen bir yöntem. Ürünün sülfürik asit ile asitleştirilmesi Salisilik asit verir:
Aspirin (asetil Salisilik asit) veya metil salisilatın (keklik üzümü yağı) güçlü bir asit veya baz ile hidrolizi ile de hazırlanabilir.
Salisilik asit, 200-230 ° C'de fenol ve karbondioksite ayrışır:
C6H4OH (CO2H) → C6H5OH + CO2
Salisilik asit tarihi
Ana madde: aspirinin tarihçesi
Beyaz söğüt (Salix alba) doğal bir Salisilik asit kaynağıdır.
Hipokrat, Galen, Yaşlı Plinius ve diğerleri söğüt kabuğunun ağrıyı hafifletebileceğini ve ateşi azaltabileceğini biliyorlardı. Bu koşulları tedavi etmek için Avrupa ve Çin'de kullanıldı. Bu çare eski Mısır, Sümer ve Asur metinlerinde belirtilmiştir. Cherokee ve diğer Yerli Amerikalılar ateş ve diğer tıbbi amaçlar için kabuk infüzyonunu kullanırlar.
2014 yılında arkeologlar, Colorado'nun doğusunda bulunan 7. yüzyıl çanak çömlek parçalarında Salisilik asit izleri tespit ettiler. İngiltere, Oxfordshire, Chipping Norton'dan bir papaz olan Rahip Edward Stone, 1763'te söğüt kabuğunun ateşi düşürmede etkili olduğunu kaydetti.
Beyaz söğüdün (Salix alba) Latince isminden sonra salisin olarak adlandırılan kabuğun aktif özütü, Alman kimyager Johann Andreas Buchner tarafından 1828'de izole edildi ve isimlendirildi. Maddenin büyük bir kısmı, 1829'da Henri Leroux tarafından izole edildi. , bir Fransız eczacı. İtalyan bir kimyager olan Raffaele Piria, maddeyi bir şekere ve oksidasyon üzerine Salisilik asit haline gelen ikinci bir bileşene dönüştürebildi.
Salisilik asit ayrıca 1839'da Alman araştırmacılar tarafından otlu çayır tatlısından (Filipendula ulmaria, daha önce Spiraea ulmaria olarak sınıflandırıldı) izole edildi. Ekstraktları bir şekilde etkili olsa da, mide tahrişi, kanama, ishal ve hatta tüketildiğinde ölüm gibi sindirim sorunlarına neden oldu. yüksek dozlarda.
Salisilik asitin diyet kaynakları
Salisilik asit bitkilerde serbest Salisilik asit ve onun karboksile esterleri ve fenolik glikozitleri olarak bulunur. Birkaç çalışma, insanların bu bitkilerden ölçülebilir miktarlarda Salisilik asidi metabolize ettiğini göstermektedir. Yüksek salisilatlı içecekler ve yiyecekler, diğerleri arasında bira, kahve, çay, çok sayıda meyve ve sebze, tatlı patates, fındık ve zeytinyağını içerir. Et, kümes hayvanları, balık, yumurta, süt ürünleri, şeker ve ekmek ve tahıllar düşük salisilat içeriğine sahiptir.
Diyet salisilatlarına duyarlı olan bazı kişiler, bronşiyal astım, rinit, gastrointestinal bozukluklar veya ishal gibi alerjik reaksiyon semptomlarına sahip olabilir ve bu nedenle düşük salisilatlı bir diyet benimsemeleri gerekebilir.
Salisilik asidin bitki hormonu
Salisilik asit, fenolik bir fitohormondur ve bitki büyümesi ve gelişimi, fotosentez, terleme, iyon alımı ve taşınmasında rolleri olan bitkilerde bulunur. Salisilik asit, patojenlere karşı bitki savunmasına aracılık eden endojen sinyallemede rol oynar. Patogenez ile ilgili proteinlerin üretimini indükleyerek patojenlere karşı dirençte rol oynar.
Bitkinin bir kısmına patojenik bir saldırının diğer kısımlarda direnci indüklediği sistemik edinilmiş dirençle ilgilidir. Sinyal, Salisilik asitin uçucu ester metil salisilata dönüştürülmesiyle yakındaki bitkilere de taşınabilir. Metil salisilat, yakındaki bitkinin stomaları tarafından alınır ve yaprağın derinliklerine indiğinde, bağışıklık tepkisini indüklemek için tekrar Salisilik aside dönüştürülür.
Breakout'lara karşı yapılan tezgah üstü savaşta, bilmeniz gereken birkaç önemli oyuncu var ve Salisilik asit bu listenin başında. Basitçe söylemek gerekirse, Salisilik asit sivilcenin en büyük düşmanlarından biridir. Yüzünüzü işgal eden bir sivilce gördüğünüz anda bir ürüne ulaşırsınız. Bir gecede sivilceye vurursunuz ve çoğu zaman sabahları kurumuş ve çok daha az fark edilir bir sivilce ile uyanırsınız. Ancak, Salisilik asit tam olarak ne işe yarar ve faydalarından yararlanmanın en iyi yolları nelerdir?
Bunu öğrenmek için, Salisilik asidin cilt üzerinde tam olarak nasıl çalıştığını, kimin kullanması gerektiğini (ve kullanmaması gerektiğini) ve neden kopmaları engellemek için bu kadar popüler bir seçim olduğunu anlamalarına yardımcı olmak için dermatologlara danıştık.
Salisilik asit nedir?
Öncelikle, Salisilik asidin ne olduğunu belirleyelim. Biraz karmaşıktır, ancak Salisilik asidin tam yapısı, neden (ve nasıl) bu kadar iyi çalıştığını açıklamada önemlidir. Cilt bakım ürünleri söz konusu olduğunda, sıklıkla göreceğiniz iki asit sınıfı vardır: beta hidroksi asitler (BHA'lar) ve alfa hidroksi asitler (AHA'lar).
Kozmetik kimyager Randy Schueller "Salisilik asit bir beta hidroksi asittir" diyor. "Bu, molekülün hidroksi kısmının, bir karbon atomu ile ayrıldığı bir alfa hidroksi asidin aksine, asit kısmından iki karbon atomu ile ayrıldığı anlamına gelir."
Ayrıca, kozmetik kimyager Ron Robinson, Salisilik asidin aslında söğüt kabuğundan elde edildiğini ve salisilatlar adı verilen bir bileşen sınıfına ait olduğunu söylüyor. Hâlâ bizimle misin? Güzel, çünkü burası eğlenceli hale geliyor. Schueller, "Bu yapı önemlidir, çünkü Salisilik asidi yağda daha çözünür kılar ve böylece cildin gözeneklerine nüfuz edebilir" diyor.
New York City merkezli kurul sertifikalı dermatolog Sejal Shah, hem alfa hem de beta hidroksi asitlerin cildi soyduğunu, ancak AHA'lar suda çözünür, BHA'lar ise yağda çözünür, diye açıklıyor. Referans için AHA'ların örnekleri arasında glikolik ve laktik asitler yer alır.
Shah, "Genel olarak, yağda çözünen bileşenler, cilt hücreleri arasındaki lipit katmanlarına daha kolay nüfuz eder" diye açıklıyor. Başka bir deyişle, yağda çözünen bileşenler, suda çözünen muadillerinden daha derin bir seviyede cilde nüfuz edebilir.
Robinson, aralarındaki farklılıkları kısa ve öz bir şekilde özetliyor. "AHA'lar cilt yüzeyinde eski, ölü cildi gevşetmek ve daha taze ve yeni cildi ortaya çıkarmak için iyi çalışır" diyor. "Salisilik asit daha derinde çalışır ve tıkanıklıkları açmak için gözeneklere nüfuz edebilir."
Salisilik asit cilt için ne yapar?
Tüm bunların anlamı, Salisilik asidin işini yapmak için cildinize derinlemesine girebilmesidir. Bu kalite, Salisilik asidi özellikle siyah noktalar ve beyaz başlıklar için sivilceyi hedef almak için bu kadar güçlü bir bileşen yapan şeydir.
Los Angeles'ta kurul sertifikalı dermatolog Naissan O. Wesley, cilde nüfuz ettiğinde, "gözenekleri tıkayan, antiinflamatuar görevi gören ve ayrıca kırmızı iltihaplı sivilcelerin ve püstüllerin daha hızlı kaybolmasına yardımcı olan cilt kalıntılarını çözer" diye açıklıyor.
Schueller ve Wesley'e göre, bileşen cilde o kadar derinlemesine nüfuz edebilir ki, cilt hücreleri arasındaki bağlantıları gerçekten bozar. Schueller, "Cilde nüfuz ettiğinde, molekülün asit kısmı, cilt hücrelerini bir arada tutan hücre içi" yapıştırıcı "nın bir kısmını çözebilir" diyor.
Salisilik asit aynı zamanda bir eksfoliandır.
Cilt hücrelerinin bu şekilde parçalanması aynı zamanda pul pul dökülmeyi de teşvik eder. Salisilik asit, keratolitik bir ilaç olarak kabul edilir, bu da en üst düzeyde pul pul dökülme için mükemmel olduğu anlamına gelir. New York'ta kurul onaylı bir dermatolog olan Rachel Nazarian, "Keratolitik ilaçlar, cilt hücrelerinin üst tabakasının yumuşamasına ve soyulmasına neden oluyor" diyor.
Salisilik asit ayrıca desmozomları (cildin dış tabakasındaki hücreler arasındaki bağlantılar) gevşetir ve parçalar. New York'ta bir dermatolog olan Sue Ann Wee, "Bu 'desmolitik' eylem, cildin pul pul dökülmesini ve gözeneklerin tıkanmasını teşvik ediyor," diyor.
Nazarian, "Aknenin bir nedeni, cilt hücrelerinin normal şekilde davranmaması ve sağlıklı bir cilt hücresi döngüsünden sıyrılmak yerine birbirine yapışarak gözenekleri tıkayarak kist ve siyah nokta oluşturmasıdır" diyor. "Salisilik asit, bu cilt hücrelerinin çıkarılmasına ve gevşemesine yardımcı olur ve siyah noktaların çözülmesine yardımcı olur."
Salisilik asit en iyi siyah nokta ve beyaz nokta üzerinde çalışır
Schueller, sivilceye katkıda bulunan üç faktör olduğunu söylüyor: cilt hücrelerinde anormal bir kayma, aşırı yağlılık ve P. acnes bakterisinin etkisi. "Salisilik asit, gözenekleri tıkayan ve sivilceye neden olan cilt döküntülerini çözerek ilk nedene yardımcı olur" diyor.
Bu nedenle, Salisilik asit ile tedavi edilecek en iyi sivilce siyah nokta ve beyaz noktalardır. Nazarian, "Salisilik asit doğrudan keratin tıkaçlarını çözebilir ve cilt hücrelerini düzenleyebilir" diyor. "Antibakteriyel aktivitesinden dolayı kistik akneye karşı biraz etkilidir, ancak klasik siyah noktalara ve beyaz noktalara göre daha az etkilidir."
Salisilik asiti kullanmaktan kimler kaçınmalıdır?
Aslında çok fazla Salisilik asit kullanabilirsiniz, bu da sorun yaratabilir. Nazarian, "Salisilik asidin birincil olumsuz yan etkisi, çok hassas kişilerde veya aşırı kullananlarda cildi tahriş etme ve kurutmasıdır" diyor.
Sivilce için kullanılacak en iyi Salisilik asit içeren cilt bakım ürünleri hangileridir?
Hayattaki birçok şeyde olduğu gibi, bu sorunun cevabı büyük ölçüde bireye bağlıdır. Wesley, "Aknelerinin ciddiyetine bağlı olarak, Salisilik asitlerin bir karışımını içeren SkinCeuticals LHA Temizleyici gibi [SA içeren] bir akne yıkaması önerebilirim," diyor Wesley. "Ara sıra ortaya çıkan hafif sivilceler için, özellikle erken uygulandığında sivilce lekesi tedavisi yardımcı olabilir."
En sevdiğimiz Salisilik asit eklenmiş leke tedavilerimizden bazıları, her ikisi de içeriğin yüzde ikisini içeren Clean & Clear Advantage Akne Lekesi Tedavisi ve Murad Hızlı Rahatlama Akne Lekesi Tedavisidir.
Konsantrasyonlar gittiği sürece, Gıda ve İlaç İdaresi, üreticilerin Salisilik asit içeren ürünler için yüzde 0,5 ile yüzde 2 arasındaki seviyelerde kullanmaları halinde akne ile mücadele iddialarında bulunmalarına izin verir, böylece bulacağınız tam aralık budur. karşı cilt bakım ürünleri. Wesley, dermatoloğun ofisinde gerçekleştirilen kimyasal peelingler için konsantrasyonun yüzde 20 ila 30 kadar yüksek olabileceğini söylüyor.
Bonus: Salisilik asit kepeğe yardımcı olabilir
Uzmanlara göre salisilik asit sadece siyah noktalar için değildir. Schueller, "Düşük seviyelerde, Salisilik asit, soyulma sürecini hızlandırabilir ve deri hücrelerinin yavaşlamasının neden olduğu kepek ve seboreik dermatit gibi durumlara yardımcı olabilir" diyor. Oldukça havalı.
5 dakika süreyle uygulanan% 30 Salisilik asit kozmetik cilt soyma formülasyonunun yüz uygulamasından sonra Salisilik aside sistemik maruziyetini karşılaştırmak için tek merkezli, tek sıralı, iki periyotlu bir çapraz çalışma gerçekleştirildi. dokuz sağlıklı erkek ve kadın denek. Ortalama (SD) maksimum Salisilik asit konsantrasyonu (C (maks)) 0.81 (0.32) ug / mL ve 56.4 (14.2) ug / mL idi. AUC tabanlı güvenlik marjı oranı 50: 1 idi. Salisilik asit emilimi 5 dakikalık uygulama süresinin ötesinde devam ettiğinden, cilt soyma solüsyonunun topikal uygulaması sırasında bir depo etkisi gözlemlendi. Plazma Salisilik asit C (maks) değerleri, topikal uygulamadan sonra 1.4 ila 3.5 saat ve oral aspirinden sonra 0.5 ila 1.5 saat arasında elde edildi. Mevcut çalışmadaki plazma konsantrasyonları (% 30; 5 dakika), aynı vücut yüzey alanına bırakılan bir üründe uygulanan düşük konsantrasyona (% 2) benzerdi.
Salisilik asidin hasarlı kobay derisinden perkütan absorpsiyonu, bir resirkülasyon cihazı kullanılarak incelenmiştir. Erkek kobayların karın derisi kırpıldıktan ve stratum korneum çıkarıldıktan sonra cam bir kap takılarak sürekli devridaim için kullanıldı ve salisilik asit miktarı, 500 ug / mL ve pH 3.0, içinde kalan konsantrasyondan hesaplandı. çözüm. Ayrıca, pH 3.0'da 250, 500 ve 1000 ug / mL Salisilik asit konsantrasyonları ve pH 2, 3, 4, 5 veya 6'da 500 ug / ml konsantrasyon ve pH'ın etkisini belirlemek için sırasıyla kullanılmıştır. emilim üzerine. Devridaim solüsyonundan 500 ug / ml Salisilik asit absorpsiyon oranı hasarlı cilt için% 79.4 idi; Salisilik asidin çözeltiden kaybolması, maruziyetin başlangıcından itibaren doğrusaldır. (Bu, bozulmamış deriden oranın 10 katıydı; bozulmamış deriden kaybolma, maruziyetin başlamasından 1 saat sonra doğrusaldı.) Devridaim çözeltisinden emilim hızı, konsantrasyondan bağımsızdı, ancak artan oranda iyonize form. Daha sonra, çeşitli maruziyet sürelerinden sonra hasarlı kobay derisinde tutulan ilaç miktarı belirlendi. Hayvanlar 0.5, 1.0, 3.0, 4.5 veya 6.0 saat süreyle 500 ug / mL Salisilik asit, pH 3.0'a maruz bırakıldı ve sonra öldürüldü. Test alanı silindi ve deri koryuma izole edildi. Deride kalan Salisilik asit miktarında 0.5 ila 1 saat sonra bir pik gözlemlendi. ... Bu sonuçlar, perkütan absorpsiyonda bir artışa ve stratum korneumun çıkarılmasına bağlı olarak test solüsyonundaki konsantrasyonda hızlı bir düşüşe ve solüsyondaki Salisilik asidin azalması nedeniyle cilt konsantrasyonunda hızlı bir düşüşe atfedilmiştir. Salisilik asit konsantrasyonunun 250'den 1000 ug / mL'ye değiştirilmesi, benzer tutma modelleri ile sonuçlanmıştır. PH'ı 3'ten 6'ya değiştirerek, ayrılan miktarın tepe noktası, azalan sendikalı Salisilik asit fraksiyonu ile daha da azaldı ve daha geniş hale geldi ve bir zirveye ulaşmak için gereken süre daha sonraki bir eğilime sahipti. Araşidonik asidin prostaglandinlerin ve tromboksanların öncüllerine dönüşümünü azaltmak için -2. Salisilatın romatizmal hastalıklarda kullanımı, analjezik ve antiinflamatuar aktivitesinden kaynaklanmaktadır. Salisilik asit, birçok ciltte önemli bir bileşendir.
Salisilik asit, esas olarak en yaygın olarak dağıtılan farmasötik ürün olan asetil Salisilik asidin sentezinde kullanılır. Esterler, amidler ve Salisilik asit tuzları formunda, diğer farmasötik ürünler için bir başlangıç malzemesi olarak hizmet eder. Teknik sınıf Salisilik asit, esas olarak tarımsal kimyasal ürünlerin, boyaların ve renklendiricilerin üretiminde ve ayrıca kauçuk endüstrisinde ve fenolik reçinelerin üretiminde bir ara ürün olarak kullanılır.
Salisilik asit, analjezik ve ateş düşürücü bir ilaçtır. Ester formundaki salisilik asit, özellikle keklik üzümü yapraklarında ve tatlı huş ağacının kabuğunda olmak üzere birçok bitkide bulunmuştur. Sodyum fenolatın basınç altında karbondioksit ile ısıtılması ve naftalinin mikrobiyal oksidasyonu ile sentetik olarak yapılmıştır. Salisilik asit renksiz veya beyaz kristallerdir. Renksiz sivri kristaller veya beyaz kristal toz. Sentetik formu beyazdır, ancak doğal metil salisilattan hazırlanırsa hafif sarı veya pembe bir tonda olabilir. Salisilik asit, tatlıımsı buruk bir tada sahip beyaz kristal bir tozdur. Doğal metil salisilattan hazırlanırsa, nane benzeri hafif bir kokuya sahip olabilir. Merhem, krem, jel, deri üstü bantlar, sıvılar ve alçı formlarında mevcuttur. Salisilik asit suda, kaynar suda, alkolde, eterde ve kloroformda çözünür. Salisilik asit, keratinolitik özelliklere sahiptir ve kepek, iktiyoz ve sedef hastalığı gibi hiperkeratotik ve pullanma durumlarının tedavisinde topikal olarak uygulanır. Başlangıçta, gerekirse yaklaşık% 6'ya yükselen% 2'lik bir konsantrasyon kullanılır. Genellikle benzoik asit, kömür katranı, resorsinol ve sülfür gibi diğer birçok ajanla birlikte kullanılır. Salisilik asit ayrıca siğilleri ve mısırları yok etmek için boya şeklinde ve kolodion esaslı (% 10 ila 17) veya alçı (% 20 ila 50) olarak kullanılır. Aynı zamanda fungisidal özelliklere sahiptir ve tinea gibi fungal deri enfeksiyonlarının tedavisinde topikal olarak kullanılır. İNSAN MARUZ KALMA: Ana riskler ve hedef organlar: Salisilik asit ve salisilatların toksik etkileri karmaşıktır. Oral terapötik dozlarla ilgili ana riskler çoğunlukla gastrointestinal tahriştir. İnfluenza gibi viral enfeksiyonların tedavisi için aspirin alan çocuklarda hepatik ensefalopati (Reye Sendromu) bildirilmiştir. Toksik salisilat dozları, solunum merkezini uyararak solunumsal alkaloza yol açar. Şiddetli zehirlenmelerde, metabolik asidoz, su ve elektrolit kaybı temel ikincil sonuçlar olarak ortaya çıkar. Merkezi sinir sistemi toksisitesi, kulak çınlaması, işitme kaybı ve özellikle çocuklarda konvülsiyonlar ve koma gibi çok ağır vakaları içerir. Hedef organlar merkezi sinir sistemi, akciğerler, böbrekler ve karaciğerdir. Klinik etkilerin özeti: Salisilik asit ve / veya diğer salisilatların oral yoldan alımını takiben, bulantı, kusma, epigastrik rahatsızlık, kulak çınlaması, işitme kaybı, terleme, kızarma (vazodilatasyon), taşipne ve hiperpne yaygın olarak gözlenir. SA'nın lokal gastrointestinal (GI) tahrişi, ASA'dan (asetil Salisilik asit) daha belirgindir.
Akut Maruz Kalma / Deneysel kanıtlar, salisilik asidin nefrotoksisitesinden oksidatif metabolitler 2,3- ve 2,5-dihidroksibenzoik asidin sorumlu olabileceğini düşündürmektedir. Bu çalışmada, salisilik asidin 2,3- ve 2,5-dihidroksibenzoik asit ile nispi nefrotoksisitesini karşılaştırmak için son noktalar olarak glikoz ve protein atılımı ile birlikte enzimüri kullanılmıştır. Ek olarak, yaşın Salisilik asit veya 2,3- ve 2,5-dihidroksibenzoik asit ile tedaviyi takiben enzimüri ve glikoz ve protein atılımı üzerindeki etkisi araştırılmıştır çünkü yaşlılar Salisilik asit kaynaklı nefrotoksisite açısından daha büyük risk altındadır. Üç ve 12 aylık erkek Fischer 344 sıçanlarına 500 mg / kg p.o.'da tedavi uygulanmadı, araç, Salisilik asit, 2,3-dihidroksibenzoik asit veya 2,5-dihidroksibenzoik asit uygulandı. 5 mL / kg mısır yağı / DMSO (5: 1) içinde.
Salisilik asidin bir boya maddesi ara ürünü olarak üretimi ve kullanımı, reçine üretiminde, prevulkanizasyon inhibitöründe, analitik reaktifte ve aspirin ve salisilatların üretiminde, çeşitli atık akımları yoluyla çevreye salınmasına neden olabilir. Bir mantar ilacı olarak eski ABD kullanımı, doğrudan çevreye salınmasıyla sonuçlandı. Salisilik asit bitkilerde her yerde bulunur ve allelopatik bir kimyasal, doğal bir termojenez indükleyicisi ve hastalık direncini aktive eden bir sinyal olarak işlev görür. Havaya bırakılırsa, 25 ° C'de 8,2X10-5 mm Hg'lik bir buhar basıncı, Salisilik asidin atmosferdeki hem buhar hem de partikül fazlarında bulunacağını gösterir. Buhar fazlı Salisilik asit, atmosferde fotokimyasal olarak üretilen hidroksil radikalleri ile reaksiyona girerek bozunacaktır; Havadaki bu reaksiyonun yarı ömrünün 30 saat olduğu tahmin edilmektedir. Partikül fazlı Salisilik asit, ıslak veya kuru biriktirme yoluyla atmosferden uzaklaştırılacaktır. Salisilik asit,> 290 nm dalga boylarında absorbe eden kromoforlar içerir ve bu nedenle güneş ışığında doğrudan fotolize duyarlı olabilir. Toprağa salınırsa, Salisilik asidin tahmini Koc 404'e göre orta derecede hareketliliğe sahip olması beklenir. Salisilik asidin pKa'sı 2.98'dir, bu da bu bileşiğin çevrede esas olarak anyon formunda var olacağını ve anyonların genellikle daha fazla adsorbe etmediğini gösterir. organik karbon ve kil içeren topraklara nötr muadillerinden daha kuvvetli. Nemli toprak yüzeylerinden buharlaşmanın önemli bir kader süreci olması beklenmemektedir çünkü anyonlar uçucu değildir. Salisilik asidin, buhar basıncına bağlı olarak kuru toprak yüzeylerinden uçması olası değildir. Suya salınırsa, Salisilik asidin tahmini Koc'a göre askıda katılara ve çökeltiye adsorbe olması beklenir. 2,98'lik bir pKa, Salisilik asidin neredeyse tamamen anyon formunda 5 ila 9 pH değerlerinde var olacağını ve bu nedenle su yüzeylerinden buharlaşmanın önemli bir kader süreci olması beklenmediğini gösterir. Sulu biyolojik bozunma tarama testlerinde, Salisilik asit teorik biyolojik oksijen ihtiyacının% 88,1'ine 14 gün sonra ulaşmıştır ve bu da çevredeki biyolojik bozunmanın önemli bir kader süreci olduğunu düşündürmektedir. Tahmini BCF 3, suda yaşayan organizmalardaki biyokonsantrasyon potansiyelinin düşük olduğunu göstermektedir. Bu bileşik, çevresel koşullar altında hidrolize olan fonksiyonel gruplardan yoksun olduğundan, hidrolizin önemli bir çevresel kader süreci olması beklenmemektedir. Salisilik aside mesleki maruziyet, Salisilik asidin üretildiği veya kullanıldığı işyerlerinde bu bileşiğin solunması ve dermal temas yoluyla ortaya çıkabilir. İzleme verileri, genel popülasyonun, birçok taze veya konserve sebze ve meyveyi, otları ve baharatları ve kahve, çay ve kırmızı şarap gibi içecekleri içeren Salisilik asit içeren yiyeceklerin yutulması yoluyla Salisilik aside maruz kalabileceğini göstermektedir. Asetil Salisilik asit kolaylıkla Salisilik aside metabolize olduğundan, genel popülasyonda Salisilik aside maruz kalma, aspirin ilacı uygulananlarda da meydana gelebilir.